Analogi ai somatostatinei - Octreotid

Analogi ai somatostatinei - Octreotid

Structura chimica

Analog de sinteza al somatostatinei (octapeptid).

Somatostatina (tetradecapeptid)

- hormon secretat de hipotalamus, celulele D ale pancreasului si celulele somatostatin secretorii din apropierea celulelor parietale.

Farmacodinamie

Mecanism de actiune:

- activeaza receptorii specifici (inclusiv cei situati pe membrana celulelor parietale, cuplati negativ la AC);

- inhiba AC si scad AMP_C;

- inhiba secretia exocrina gastroenteropancreatica si biliara (inclusiv secretia gastrica acida);

- inhiba secretia peptidelor active ale sistemului endocrin gastroenteropancreatic (gastrina, secretina, colecistochinina, motilina, peptid intestinal vasoactiv = VIP, glucagon, insulina);

- inhiba secretia anormala crescuta a hormonilor de crestere si TSH.

Ocreotid are profil farmacodinamic asemanator somatostatinei, avand selectivitate mai mare pentru inhibarea hormonului de crestere si glucagonului, cu efect mai prelungit.

Farmacocinetica

Absorbtie dupa administrare subcutanata rapida si completa.

Distributia in plasma este rapida. Se leaga in procent mic de proteinele plasmatice, majoritatea circuland liber in plasma sanguina.

Eliminarea se face prin urina. 32% se elimina renal sub forma netransformata.

Farmacotoxicologie

Reactii adverse:

- iritatii locale, cu inflamatie si durere la locul injectiei;

- digestive (greata, voma, diaree, dureri abdominale) trecatoare;

- hepatice (cresterea enzimelor hepatice, hepatita, hiperbilirubinemie);

- favorizarea calculozei biliare;

- hiperglicemiei; iar la diabetici insulino-dependenti, reactii hipoglicemice.

Farmacoterapie