Antivirale active pe virusuri herpetice și varicelo-zosterian

Antivirale active pe virusuri herpetice și varicelo-zosterian

Sunt analogi nucleozidici activi pe VH simplex și VVZ;

Aciclovirul,valaciclovirul și famciclovirul;

Sunt eficace pe cale orala;

1.ACICLOVIRUL

Este un derivat guanozinic eficace pe VH simplex tipul 1 și 2,pe VVZ;

Este activ in vitro și pe VEB (virusul Epstein-Barr),CMV (citomegalovirus);

Pentrua fi activ se transforma intr-o forma trifosfatata;

Aciclovirul trifosfat inhiba sinteza ADN viral;

Se poate administra pe cale orala,iv și topica - pe leziunile herpetice;

Absorbția este buna pe cale orala,se distribuie bine in țesuturi,patrunde și in LCR;

Se excreta prin filtrare glomerulara și secreție tubulara;

Este indicat in herpesul genital,herpesul oral,infecții cu VVZ (doze mari);

Pe cale iv - encefalita herpetica,infecții neonatale cu VH,infecții cu VVZ la cei cu imunitatea compromisa;

Tratamentul local este mai puțin eficace și nu da rezultate in herpesul genital recurent;

Rezistența poate sa apara (timidin-kinaza) - este incrucișata cu alte antivirale (din aceiași clasa);

Efecte adverse : este bine tolerat,dar G,diareea și cefaleea pot apare;

Perfuzia iv - nefrotoxicitate și neurotoxicitate;

2.VALACICLOVIRUL

Este un derivat de aciclovir;

Se transforma in organism in aciclovir ;

Realizeaza concentrații plasmatice (aciclovir) mari;

Patrunde și in LCR;

Indicații terapeutice: herpesul genital (primul episod și formele recurente);

Scade durata tratamentului și diminua durerile pacienților cu VVZ;

Produce G,V și erupții cutanate ocazional - este bine tolerat;

La doze mari - confuzie,halucinații și convulsii;

La cei cu SIDA (doze mari,de 8 g/zi) - intoleranța GI,purpura trombocitopenica și sindrom hemolitic-uremic;

3.FAMCICLOVIRUL

- Este un promedicament - dupa administrare orala da naștere la penciclovir;

Acționeaza dupa ce sufera un proces de fosforilare;

Acționeaza prin inhibiție competitiva asupra ADN-polimerazei virale;

Este eficace in vitro pe VH-1 ,VH-2,VVZ,VEB și VHB (virusul hepatitei B);

Forma trifosfat a penciclovirului persista foarte mult in celulele infectate;

Este indicat in herpesul genital (primul episod și formele recurente),infecția cu VVZ,herpesul oral;

4.TRIFLURIDINA

Este trifluoro-timidina - un derivat pirimidinic (nucleozid) fluorurat;

Inhiba sinteza ADN viral - VH-1,VH-2 și unele adenovirusuri;

Se transforma intr-o forma fosforilata - pentru a fi activa;

Nu se folosește pe cale sistemica (se incorporeaza in ADN viral dar și in cel uman;

Este indicata in sol 1 % in aplicații locale ,in keratoconjunctivite (VH-1,VH-2);