Carbapenemii

CARBAPENEMII

Sunt antibiotice asemanatoare celor beta-lactamice.Imipenemul este un derivat de tienamicina,care se obține din Streptomyces cattleya.

Cele mai importante carbapeneme sunt imipenemul,ertapenemul și meropenemul.

1.Imipenemul este activ pe germenii G-pozitivi (pneumococ,streptococ și stafilococ),G-negativi (inclusiv Ps.aeruginosa) și anaerobi.Imipenemul este inactivat de dehidropeptidaza,o enzima dela nivelul tubilor renali.Din acest motiv in clinica se folosește impreuna cu un inhibitor al acestei enzime și anume cilastatinul ,in cantitați egale,250/250 mg sau 500/500 mg.

Preparatele comerciale se numesc Tienam sau Primaxin

Combinația imipenem + cilastatin este foarte eficace in infecții respiratorii (pneumonii,bronhopneumonii),infecții ale tractului urinar,intraabdominale,ginecologice,ale pielii și țesuturilor moi,infecții ale oaselor și articulațiilor,septicemii.Se impune prudența in folosirea combinației in terapia empirica a infecțiilor grave la pacienți care au primit recent antibiotice beta-lactamice deoarece exista riscul unor infecții grave cu germeni rezistenți la cefalosporine și/sau penicline.

2.Meropenemul este similar imipenemului.Este mult mai activ asupra germenilor G-negativi aerobi și mai puțin pe germenii G-pozitivi.Nu necesita asocierea cu inhibitorul dehidropeptidazei deoarece nu este metabolizat de catre acesta enzima.

3.Ertapenemul (Invanz difera fața de imipenem și meropenem prin T1/2 plasmatic foarte mare.Este suficienta o singura doza pe 24 de ore.

Este mai puțin eficace fața de Ps.aeruginosa și Acinetobacter;

Este foarte eficace pe germeni G-pozitivi,Enterobacteriaceae și anaerobi ,fapt ce-l face foarte util in infecții intraabdominale și pelviene precum peritonite și infecții ginecologice.

Carbapenemele patrund bine in țesuturile și lichidele organismului,inclusiv in LCR;

Imipenemul și meropenemul sunt indicate in infecții cu tulpini de Ps.aeruginosa rezistente la alte antibiotice,in infecțiile cu etiologie mixta (anaerobi + aerobi).Ertapenemul nu este suficient de activ pe Ps.aeruginosa.

Efectele adverse cele mai frecvente ,mai ales pentru imipenem,sunt: greața,voma,diaree,erupții cutanate și reacții la locul injecției.La cei cu insuficiența renala imipenemul poate cauza convulsii.Ertapenemul și meropenemul produc convulsii mai puțin.Pacienții alergici la penicilina pot sa fie alergici și la carbapenemi;