Conditii de calitate ale supozitoarelor

CONDITII DE CALITATE ALE SUPOZITOARELOR

Farmacopeea Romana prevede conditii generale, forma, diametru, lungime, greutate, sectiune si aspect uniform, rezistenta mecanica, fuzibilitate la temperatura corpului, diferenta la greutate, continutul in substante active, conservare, nu se pudreaza cu talc, doza maxima a substantelor active, notarea pe reteta a greutatii totale.

Consistenta poate fi determinata, fie cu ajutorul penetrometrului constituit dintr-o tija de metal ce se afunda in supozitorul de analizat, fie cu ajutorul unui dispozitiv ce poseda o bila care lasa o amprenta de o anumita dimensiune pe supozitorul de analizat, fie cu plastometre care masoara marimea sarcinii g/cm la taierea unui magdaleon.

Rezistenta la presiune, sfaramare, poate fi determinate astfel:

un supozitor cu suprafata perfect neteda si al carui varf este taiat orizontal, se aseaza in mijlocul unui cilindru cu diametrul de 20 mm si cu perete gros;

pe suprafata supozitorului se aseaza un piston de lemn, cu greutatea de aproximativ 100 g si se apasa pe supozitor;

la partea superioara a pistonului se aplica greutati in ordine crescatoare si se determina momentul in care supozitorul se turteste lateral.

Alte dispozitive permit determinarea rezistentei la sfaramare, masurand greutatea in kg pe care o poate suporta un supozitor, la o temperatura data, fara sa se sfarame.

Diferenta in greutate admisa pentru supozitoarele preparate prin modelare manuala este de ±5%, prin presare ±3% si prin turnare ±1%. Farmacopeea prevede ca diferentele in greutate ale supozitoarelor fata de greutatea prescrisa sau fata de cea medie stabilita pentru cinci supozitoare luate la intamplare din loturi mici de preparare si pentru douazeci de supozitoare in cazul loturilor mari, sa nu depaseasca ±10%.

Temperatura de deformare este aceea la care supozitorul isi modifica forma, in conditii experimentale determinate.

Pe fundul unui pahar de sticla se aseaza un disc de pluta, de un cm grosime, perforat, fiecare perforatie avand diametrul corespunzator marimii supozitorului. In aceste perforatii se introduc supozitoarele cu varful in jos.

Paharul cu proba de analizat se acopera cu un capac de sticla prevazut in mijloc cu o deschidere circulara, prin care se introduce termometrul.

Paharul se introduce in etuva si se incalzeste la 30°C. Se mentine aceasta temperatura pana ce si supozitorul capata aceeasi temperatura. In continuare, se incalzeste etuva incet, astfel incat, temperatura din pahar sa creasca cu un grad intr-un interval de 10 min. Se noteaza temperatura la care se produce deformarea.

Durata de timp pentru topire reprezinta intervalul mediu de timp, in care trei supozitoare se topesc sau se dizolva complet in 50 ml de apa distilata, la temperatura de 37°C.

Temperatura se metine constanta tot timpul determinarii iar continutul vasului se agita din cand in cand.

Proba se executa cu patru supozitoare, infipte in ace subtiri, fixate pe o placa perforata. Placa este tinuta timp de 24 h la temperatura camerei si se aduce intr-un pahar Berzelius care contine solutie de clorura de sodiu 25%. Se incalzeste la 37°C si se noteaza apoi timpul in care supozitoarele se dezlipesc din ace si plutesc la suprafata lichidului.

In cazul preparatelor elaborate in industrie, topirea supozitoarelor este limitata la 7 minute.

Un alt mod de determinare a fuziunii supozitoarelor stabileste cantitatea de materie fluida ce rezulta din fuzionarea supozitorului la o temperatura data si in functie de timp.

Continutul in substante active se determina dupa separarea lor in excipient. Fata de cantitatea de substante active indicata in reteta, nu trebuie sa fie o diferenta mai mare de ±6%. Aceasta diferenta poate fi pusa pe seama starii de agregare a componetelor, volumul inegal al tiparelor, volumul ocupat de excipient si de substantele medicamentoase.

Excipientul se prepara prin extractie cu solventi organici iar dupa evaporarea lor se determina componentele excipientului si cantitatile lor. Substantele active se extrag, de la caz la caz, cu apa sau cu solventi organici si se identifica sau se dozeaza din solutiile respective prin metode analitice adecvate.

Intr-un flacon Erlenmayer de 200 ml, se introduce un supozitor exact cantarit iar daca, continutul in principii active este mic, se iau pentru determinare mai multe supozitoare.

Se adauga alcool de 60° , 50 ml si acid tartric 0,5-1 g, se fixeaza flaconul la un refigerent ascendent si se fierbe continutul timp de cateva minute. Lichidul cald se varsa intr-o capsula de portelan si se lasa sa se raceasca.

Se prepara faza grasa solidificata. Lichidul se amesteca cu o noua portiune de alcool de data aceasta de 20 ml si se procedeaza la extractie prin incalzire ca mai sus.

Solutia hidroalcoolica se filtreaza pe un filtru umectat cu alcool si se evapora pe baia de apa. In reziduu se determina componentele active. Separarea substantelor hidrosolubile poate fi realizata si prin dializa. Dispozitivul este alcatuit dintr-un tub de sticla cu diametrul interior de 36 mm, corespunzator unei suprafete de dializa de 10 cm² si lungime de 150 mm, inchis la partea inferioara cu o foaie subtire de celofan, fixate cu un inel de cauciuc.

Tubul fixat cu o clama este plasat intr-un pahar inalt de 250 mm si in care se afla 30 ml apa distilata. Adancimea de cufundare a tubului se regleaza astfel incat, membrana de celofan, sa se afle la aproximativ 20 mm sub nivelul apei.

Paharul cu apa si tubul de sticla se incalzesc intai pe baie de apa la 37 °C, apoi se introduce in etuva si se mentine la aceeasi temperatura. Dupa reglarea temperaturii si a umectarii suficiente, se introduce in tub un supozitor intreg.

Cand supozitorul este maruntit, se topeste repede si rezulta erori experimentale.

Dializa substantelor medicamentoase se produce in momentul deformarii supozitorului. La intervale de timp de 15, 30, 60, 120 minute se scoate paharul din etuva iar membranele de celofan si partea inferioara a tubului, se clatesc cu apa distilata si in solutia obtinuta se determina procentul de substanta activa.

Experimental, se constata ca substantele active nu sunt cedate integral, ele fiind retinute prin absorbtie de unele componente ale supozitorului.