DROXICAMUM - Droxicam
Se considera un prodrug, deoarece in organism
este metabolizat la piroxicam, prin scidarea nucleului oxazinic din structura
sa.
Proprietati farmacologice: este un antiinflamator eficient, puternic, dotat
cu proprietati
analgezice-antipiretice, demonstrand o buna toleranta
gastro-intestinala.
Actiunile lui au fost comparate cu cele ale piroxicamului, izoxicamului,
suprofenului, fenilbutazonei si metamizol. Studiile au aratat ca
activitatea AI a droxicamului este similara cu cea a
piroxicamului.totusi, ceea ce s-a dovedit estrem de important si un
fapt care il diferentiaza de acesta este prezenta unei mai bune
tolerabilitati gastro-intestinale. Astfel doza la sobolani de droxicam este 10 ori mai mare
fata de piroxicam, iar leziunile interioare sunt de 7 ori mai
putine. Transformarea droxicamului in piroxicam are loc in tractul
gastrointestinal. La 5 minute dupa administrarea orala s-a detectat
numai piroxicam in vena cava; concentratia plasmatica de
piroxicam creste progresiv, atingand un nivel maxim la o ora
dupa administrare. Timpul de injumatatire al
absorbtiei este mai mare decat la piroxicam, iar cea de eliminare este de
54,6 ore pentru droxicam si 50 pentru piroxicam.
Aceste studii arata echivalenta
clinica intre droxicam si piroxicam, la aceeasi doza (20 mg),
in tratamentul afectiunilor reumatice, ceea ce concorda si cu
echivalenta farmacocinetica [1,6,19,21].
