PILULE

PILULE

Sunt preparate farmaceutice solide de forma sferica, cu o greutate de o,20 - 0,50 g obtinute prin modelare din una sau mai multe substante active, cu adaos de diferiti excipienti, destinate administrarii interne. Pilulele au cunoscut o mare popularitate in trecut, dar si-au pierdut din insemnatate in urma aparitiei comprimatelor, a capsulelor sau a altor forme farmaceutice mai stabile, mai comode la administrat si cu o eficacitate mai sigura. Ca preparate farmaceutice pilulele prezinta avantajul ca ofera posibilitatea administrarii de doze unitare intr-o forma concentrata, mascheaza gustul si mirosul neplacut, asigura o conservare satisfacatoare a componentelor si pot fi dirijate sa actioneze in intestin daca sunt acoperite cu invelisuri gastro rezistente. Pilulele prezinta dezavantajul ca necesita operatii de preparare mai complicate si durata de preparare este mai mare. In plus conservarea lor este limitata deoarece in timp pierd din umiditate si nu se mai desfac in timp util in tubul digestiv.

Sub forma de pilule se pot prescrie medicamente lichide, moi si solide a caror doza este foarte mica si care pot fi prelucrate intr-un amestec potrivit. Pentru a putea obtine o masa pilulara este nevoie sa se adauge o substanta lichida, moale sau solida. Aceste substante se numesc excipienti pilulari. Alegerea lor trebuie facuta judicios, dependent da natura si cantitatea de substanta medicamentoasa. Excipientii pilulari trebuie sa fie inerti terapeutic, sa asigure obtinerea masei pilulare, sa nu reactioneze cu substantele active, sa nu mareasca volumul pilulelor, sa asigure dezagregarea in tubul digestiv, sa favorizeze pastrarea si conservarea pilulelor.

Dupa rolul pe care il au in obtinerea masei pilulare, excipientii se clasifica in: aglutinanti, dezagreganti, de consistenta si diluanti.

Excipientii aglutinanti sau adezivi sunt substante care contribuie la formarea masei pilulare: glucoza, siropul de zahar, mierea, tragacanta,glicerolatul de amidon.

Excipientii dezagreganti contribuie la desfacerea pilulelor in organism, fie datorita solubilitatii, fie datorita posibilitatii de a se umfla si a sparge pilulele.

Excipientii de consistenta se folosesc in cazul prelucrarii substantelor lichide sau moi. Din aceasta grupa fac parte pulberi absorbante cum sunt pulberile vegetale, amidon, caolin. Ei pot indeplini in acelasi timp si rol de aglutinanti dau dezagreganti.

Excipientii diluanti se adauga in cazul prescrierii unor cantitati foarte mici de substanta activa, pentru a obtine pilule cu greutate corespunzatoare.

Excipientii pilulari se pot clasifica si dupa starea lor de agregare in: lichizi, moi si solizi.

Excipientii lichizi contribuie la realizarea masei pilulare fie prin umectare fie prin dizolvare partiala a substantelor active pentru a forma un amestec adeziv. In acest scop se intrebuinteaza apa, alcool, glicerina, sirop, miere, mucilagii de guma arabica, tragacanta, metilceluloza. Apa nu se foloseste cand prezenta sa provoaca reactii intre componente.

Alcoolul concentrat nu se foloseste deoarece duce la intarirea rapida a masei pilulare, se foloseste alcoolul diluat. Siropul simplu folosit in cantitati mari duce la obtinerea unei mase moi. Mucilagiile de guma arabica si tragacanta dau pilule care se intaresc usor.

Excipientii moi ( licviritie, gentiana, papadie) duc la obtinerea unor pilule rigide ce se dezagrega greu. Se folosesc gelul de tragacanta, de metilceluloza, drojdia de bere, vaselina sau untul de cacao.

Excipientii solizi se folosesc pentru a da consistenta unui amestec moale sau fluid, pentru diluare, aglutinare sau dezagregare.

Pulberile vegetale folosite sunt: licviritia, radacina de alteea, radacina de gentiana singure sau asociate cu sirop sau glicerina. Prezinta dezavantajul ca pot absorbi substanta activa ducand la scaderea efectului terapeutic. Se mai folosesc amidonul, faina de grau, lactoza, guma arabica, tragacanta, caolin, bentonita sau oxidul de magneziu.

Prepararea pilulelor

Presupune mai multe faze: obtinerea masei pilulare, transformarea masei in magdaleon, divizarea magdaleonului in pilule, rotunjirea si conspergarea pilulelor cu pulberi.

Prepararea masei pilulare se efectueaza in mojare de portelan, prin triturare pana la obtinerea unei mase plastice, elastice si neaderenta.

Masa pilulara astfel obtinuta se transforma intr-un cilindru subtire numit magdaleon, pe masa pilularului, presarata cu un strat subtire de pulbere pentru a evita aderarea.

Impartirea in numarul cerut de pilule se face cu o rigla gradata sau cu ajutorul pilularului.

Pilularul este format dintr-o placa dreptunghiulara de lemn prevazut la unul din capete de un dispozitiv metalic cu santuri, un cutit mobil superior cu santuri identice care se suprapun exact peste dispozitivul cu santuri. Magdaleonul se aseaza peste dispozitivul fix si este taiat in pilule cu ajutorul cutitului superior. Rotunjirea se face cu ajutorul unui disc de lemn, usor scobit in interior, direct pe placa pilularului. Acoperirea cu o pulbere inerta se face pentru a evita lipirea pilulelor intre ele, sa le dea un aspect placut sau pentru mascarea gustului si mirosului. Acoperirea se realizeaza odata cu rotunjirea.

Toluarea este acoperirea pilulelor cu o solutie eterica de balsam de tolu 20%. Se agita pilulele intr-o capsula de portelan cu solutia de balsam de tolu pana la evaporarea eterului. Se recomanda pentru protejarea contra umiditatii. Se practica salolarea, keratinizarea si gelatinizarea, adica acoperirea cu o solutie eterica de salol, keratina sau gelatina.

Conservarea pilulelor este satisfacatoare, totusi se prepara la nevoie. Eliberarea se face in cutii de hartie sau material plastic.

Exemple de pilule

In FR IX nu sunt incluse monografii de pilule, in afara monografiei Pilulae ce face referire la generalitati, preparare si conservare.

Pilule cu substante puternic active

Rp/ Sulfat de atropina o,ooo6 g

Excipient q.s

Mf pilule nr. X D.s intern 2x1 pe zi

Pentru preparare se foloseste pulberea titrata 1: 100. Ca excipient se foloseste glicerina si tragacanta pana la obtinerea masei pilulare plastica si omogena, care se transforma in magdaleon si se divide in numarul cerut de pilule. Pentru conspergare se foloseste talcul, pentru ca pilulele sa-si pastreze culoarea alba.

Pilulele cu extracte vegetale se prepara in functie de consistenta extractului. Consistenta extractului moale este suficienta pentru obtinerea masei pilulare. Cand exista prescriptii cu extracte fluide in cantitati mari, acestea se evapora pa baia de apa pana la consistenta de extract moale cand poate fi amestecat cu celelalte componente. Pilulele ce contin extracte uscate se prepara dupa regulile generale, folosind excipienti obisnuiti.

Pilule cu substante oxidante.

Rp./ Permanganat de potasiu 0,05 g

Caolin 0,10 g

M.f. pilule nr. X

Permanganatul de potasiu se tritureaza cu caolin si se formeaza masa pilulara cu apa distilata. Masa se prelucreaza foarte repede deoarece devine sfaramicioasa si nu mai poate fi transformata in magdaleon. La prepararea pilulelor cu substante oxidante se evita contactul cu partile metalice ale pilularului.

Se mai prepara pilule cu fier, cu substante higroscopice, cu rezine, cu substante colorante, pilule cu pulbere de digitala.

Granule

Sunt preparate farmaceutice de forma sferica, care cantaresc o,o5 g si sunt destinate administrarii interne. In general granulele contin substante puternic active si toxice.

La prepararea granulelor se foloseste un excipient compus din:

Amidon 10 g

Guma arabica 20 g

Zahar 70 g

Iar ca lichid de umectare un amestec in parti egale de sirop simplu si apa.

Amidonul si guma arabica se amesteca cu zaharul pana se obtine o pulbere fina. Substanta activa se adauga de obicei dizolvata in apa sau alcool, sau sub forma de pulbere titrata, se adauga siropul simplu si apa pana la obtinerea unei mase plastice omogena. Masa se ruleaza intr-un magdaleon si se taie in numarul de granule prescris cu ajutorul unei aparaturi asemanatoare cu cea de la prepararea pilulelor. Prepararea granulelor impune respectarea cu strictete de a obtine un amestec foarte bine omogenizat, pentru a se asigura o dispersare cat mai buna a substantelor active, o repartitie inegala ar putea duce la accidente. Prepararea trebuie facuta in conditii de igiena si curatenie foarte bune, pentru a putea elibera granulele curate si de culoare alba. Granulele sunt o forma care se prescrie mai rar datorita prepararii mai dificile. Ele prezinta avantajul ca se pot administra usor, au insa dezavantajul ca fiind foarte mici bolnavul are tendinta de a lua mai multe deodata, ceea ce poate duce la accidente.

Granulele nu trebuie confundate cu zaharurile granulate, denumite in mod obisnuit granulate. Zaharurile granulate difera de granule prin modul de preparare, prin faptul ca nu contin substante puternic active si au o forma vermiculara. Fata de pilule, granulele se deosebesc prin greutatea lor si prin excipientul folosit.