Roxatidina

Roxatidina

Structura chimica: Derivat de piperidina.

Farmacodinamie

Mecanismul actiunii inhibitoare gastrice: antagonizarea competitiva a histaminei (care are functie excitosecretorie gastrica), la nivelul receptorilor H₂ situati pe membrana celulelor glandulare parietale, actiune urmata de scaderea concentratiei de AMPc intracelular.

Actiunea inhibitoare gastrica:

- sunt inhibitoare potente ale secretiei gastrice (volum, acid si pepsina);

- inhiba secretia gastrica acida bazala si stimulata prin: histamina, pentagastrina, stimularea vagala si parasimpatomimetice (carbacolina), insulina, alimente, cafeina.

Reduce DAB cu cca. 30% si DAM cu cca. 60%;

Durata actiunii nocturne este relativ lunga (sub 12h).

Farmacocinetica

Absorbtie per os rapida si completa. Biodisponibilitate foarte buna 95%.

Distributie: nu s-au gasit informatii in literatura de specialitate.

Epurare: Roxatidina inactiva este biotransformata, la nivel plasmatic si hepatic, la un metabolit dezacetilat activ. Se elimina renal sub forma de metaboliti.

Farmacotoxicologie

Reactiile adverse sunt similare cimetidinei, dar de intensitate mai mica si frecventa mult mai redusa:

- discraziile sanguine (leucopenie, trombopenie) sunt foarte rare (la obezi);

- hepatita, insotita sau nu de icter, cu cresterea transaminazelor serice, este reversibila;

- efecte endocrine antiandrogenice (oligospermie, ginecomastie, tulburari de comportament sexual) slabe, deoarece afinitatea pentru receptorii androgeni este mica.

Farmacoterapie

Indicatii:

- ulcer duodenal (disparitia durerilor in prima saptamana si cicatrizarea nisei dupa 1 luna, in medie la cca. 75% bolnavi si dupa 2 luni la cca. 95%);

- ulcer gastric (efecte mai reduse; vindecarea ulceratiei dupa 1 ½ - 2 luni, la cca. 80% cazuri);

- esofagita de reflux si sindrom Zollinger - Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina).

Farmacografie

Potenta mai mare decat a ranitidinei si a nizatidinei (de cca. 2 ori). Doza zilnica echivalenta zilnic clinic: 150 mg o data, seara. În insuficienta renala doza se reduce la ½ sau chiar se administreaza la 2 zile.

Farmacoepidemiologie

CI: la pacientii cu insuficienta hepatica severa si la copii.