ANTISPASTICE

Spasmul musculaturii netede caracterizeaza o serie itreaga de afectiuni, cum ar fi colicile biliare, renale sau intestinale.

Fibrele musculare netede, cu putine exceptii, au capacitate de automatism, generand activitate contractila in lipsa oricarei stimulari exteme. In plus, ele prezinta o multitudine de tipuri de receptori farmacologici, pe care actioneaza un numar impresionant de substante endogene: acetilcolina, amine biogene, peptide, steroizi, ioni etc., toate intensificand sau, dimpotriva, diminuand contractiltitatea musculaturii netede.

D.p.d.v. terapeutic doua categorii de substante medicamentoase sunt mai eficiente in tratamentul afectiunilor spastice:

antispaticele de tip muscarincolinolitic, denumite si neurotrope si

antispsticele de tip musculotrop.

ANTISPASTICE MUSCARINCOLINOLITICE

Aceste medicamente se leaga de receptorii muscarinici, blocand actiunea contractia a acetilcolinei asupra fibrelor musculare netede (care se realizeaza prin fixarea mediatorului pe receptorii M₃).

Efectul antispastic este intens, fiind folosit in combaterea spasmului din practic toate teritoriile cu musculatura neteda (cai biliare, renale, tub digestiv).

Reprezentantul clasei, atropina, vizeaza doar terapia afectiunilor spastice severe (colici grave, colon iritabil), datorita toxicitatii ridicate si nespecificitatii efectelor sale.

0 serie intreaga de muscarincolinolitice, prezentand in strucura lor un atom de azot cuaternar, sunt incapabile sa strabata bariera hemato-encefalica si nu genereaza efecte de natura nervos centrala. Au deci, o actiune mai selectiva de tip antispastic si, evetual, antisecretor (ex. propantelina, butilscopolamina, metilatropina etc.).

Antispaticele de tip muscarincolinolitic relaxeaza fibrele circulare ale irisulul, realizand midriaza. In cele mai multe cazuri acest lucru constituie un efect advers; poate fi insa si un scop in sine (ex. utilizarea atropinei, ca midriatic, in realizarea FO.).

Ca urmare a midriazei, diminua drenajul umorii apoase prin canalele Schlemm si Fontana, cu cresterea presiunii intraoculare, aceste medicamente fiind contraindicate la pacientii glaucomatosi.

Antispaticele de tip muscarincolinolitic relaxeaza si muschiul ciliar, produce cicloplegie, cu blocarea procesului de acomodare pentru vederea de aproape. Midriaza si cicloplegia poate dura, in cazul atropinei, mai multe zile.

Uscaciunea gurii, tahicardia, retentia de urina, constituie alte efecte adverse frecvente, aparute la terapia cu antispastice de acest tip.

ANTISPASTICE MUSCULOTROPE

Aceasta cIasa de medicamente a primit denumirea de musculotrope, pentru ca mecanismul lor de actiune nu implica receptori specifici relaxarea survenind datorita unui efect direct, pe toata suprafata fibrelor musculare netede.

Blocheaza fosfodiesteraza, dar numai la concentratii mult peste cele realizate in practica. In urma acestui efect are loc acumularea de AMPc intracelular, cu relaxare muscurara consecutiva.

Au si o actiune de blocare a influxului de calciu prin canalele membranare de tip L.

PAPAVERINA reprezinta un alcaloid cu structura izochinolinica, extras din opiu, care are efecte antispastic moderat si vasodilatator slab.

Este, in general, asociat cu un antispastic neurotrop, caruia ii potenteaza actiunea.

Poate genera tahicardie si rush cutanat.

Se administreaza oral sau injectabil, dozele fiind de circa 50-400 mglzi.

MEBEVERINA -reprezinta un produs de sinteza, cu efect antispastic moderat, utilizat in tratamentul colonului iritabil.