Actiunile fiziologice ale antibioticelor beta-lactaminice cu spectru de tip penicilinic

1 Actiunea medicamentului

1.1 Antibioticele - actiuni multiple

1.1.1.Actiunea antimicrobiana

Primul factor hotarator in actiunea antimicrobiana a unui antibiotic dat fata de un germen cunoscut il constituie concentratia actuala activa a antibioticului la nivelul conflictului dintre germen si organism. Cu cat concentratia va fi mai mare, cu atat spatiul de difuziune va fi mai mic si, deci, cu atat mai mari vor fi teritoriile in care substanta nu patrunde.[12]

Actiunea farmacologica proprie

Majoritatea antibioticelor in doze terapeutice uzuale nu au nici o actiune farmacologica speciala, sunt "inerte farmacologice". Unele insa au diverse actiuni farmacologice secundare, de exemplu actiunea slab antitermica hipoglicemianta, antitirodiana, diuretica vasodilatatoare.

Este bine cunoscuta si actiunea substantelor respective asupra unor celule, de exemplu:asupra leucocitelor si actiunii lor fagocilare, asupra celulelor ciliate si activitatii cililor, asupra celulelor in multiplicare sau in diverse alte stari fiziologice.[13]

Toleranta si toxicitate

Toleranta la antibiotice variaza dupa produsul folosit, calea de administrare si dupa bolnav.

Posibilitatea de alergizare la antibiotice este frecventa si se traduce clinic prin:

- eruptii;

- febra medicamentoasa;

-adenopatii;

pana la accidentul cel mai grav prezentat de socul anafilactic. Studiul toxicitatii poate fi facut cu toata meticulozitatea si cu toate precautiile posibile pentru a cuprinde toate situatiile acute si cronice . Si totusi nu este suficient . Unele antibiotice au actiune nefrotoxica , exemplu : Kanamicinele , altele hepatotoxice , de pilda tetraciclinele , alte antibiotice sunt toxice pentru sistemul nervos .

In general trebuie sa tinem seama de indicatiile care sunt date si de prospectele care intovarasesc diverse antibiotice . [14]

2.Absorbtia medicamentului

Absorbtia medicamentului este in functie de calea de administrare, solubilitatea lui in umorile organismului, stare fizica, temperatura, pH, concentrati lui si suprafata de contact a medicamentului cu organismul.

2.1.Administrarea orala(digestiva)

Este cea mai comoda cale de administrare. Ea prezinta nu numai avantajul comoditatii pentru bolnav si personalul medical, dar si avantaje farmacologice, in sensul unei posibilitati de absorbtie rapida si totala datorita insusirilor mucoasei digestive si suprafetei sale mari de absorbtie. Utilizarea cailor orale este limitata insa uneori de gustul neplacut al unor antibiotice (care poate fi mascat),de actiunea lor iritativa locala, de inactivarea unor antibiotice de catre sucurile digestive(de pilda, penicilina G si meticilina au un pH acid), de limitare extrema de absorbtie intestinala.

Calea orala este indicata pentru tratamentul infectiilor digestive, infectiilor generale si infectiilor localizate, inaccesibile tratamentului local.[15]

2.2.Administrarea parenterala

Se aplica in urmatoarele situatii:

calea orala nu este accesibila;

antibioticul este inactiv in tubul digestiv sau nu se absoarbe;

se urmareste obtinerea mai rapida a unor niveluri sanguine de antibiotice mai mari si mai constante.

In mod obisnuit, administrarea parenterala se face:

intravenos (pentru obtinerea mai rapida de niveluri sanguine mari sau cand bolnavul este in insuficienta circulatorie);

intramuscular

Antibioticele care vor fi administrate intravenos trebuie sa fie solubile, neiritante si cu pH neutru.[16]

2.3.Administrarea locala

Administrarea locala la nivelul focarului infectios se va face de la caz la caz prin:

- instilatii pe mucoasa si in cavitati bucale;

- prin clisme;

- supozitoare;

- injectii in diverse tesuturi;

- cavitati si focare infectioase;

- in seroase(pleura, pericard, peritoneu);

- intraarticular;

- intrarahidian;

- intraosos;

- in functie de localizarea injectiei.

Este calea cea mai putin indicata datorita potentialului crescut de sensibilizare(ex. Penicilina), tolerantei locale scazute, datorita posibilitatii de resorbtie a unor antibiotice toxice.[17]

3.Circulatia si distributia

La orice antibiotic vor fi studiate viteza de difuzare, aria de difuzare (spatiul de patrundere), diverse afinitati speciale si distributia medicamentoasa in tesuturi, organe si umori(niveluri sanguine, tisulare, umorale).

De la locul de administrare, antibioticele ajung in circulatia generala si in circuitul enterobiliar, altele sunt eliminate prin tubul digestiv sau sunt inactivate local.

Nu este suficient sa stim unde patrunde medicamentul, trebuie sa stim cat patrunde si ce concentratie la nivel medicamentos poate fi obtinut in sange, uneori si tesuturi.

Nivelul sanguin este in general usor de determinat si de aceea el este luat drept criteriu pentru concentratia medicamentului in organism. Studiul nivelului sanguin in timp dupa administrarea unor doze unice sau multiple de antibiotice este extrem de important pentru fiecare antibiotic in parte. Acest studiu este hotarator pentru alegerea dozelor si a ritmului de administrare a medicamentelor si pentru fixarea intervalelor de timp necesare intre diversele prize.

Un factor foarte important in stabilirea modului functional de administrare a antibioticelor, cu scopul de a obtine in permanenta la nivel terapeutic activ, il constituie determinarea timpului de injumatatire sau timp de 50%, adica timpul dintre scaderea nivelului de antibiotic de la o anumita concentratie la jumatate din nivelul initial.[18]