Antibioticele

I.INTRODUCERE

Antibioticele reprezinta un grup de medicamente capabile sa distruga si sa stanjeneasca multiplicarea unor anumite organisme patogene,implicate etiologic in variate boli si sindroame infectioase.Aceste medicamente au actiune antimicrobiana specifica si selectiva;in doze terapeutice,ele nu lezeaza (spre deosebire de entiseptice si dezinfectante),celulele organismului gazda.

Antibioticele sunt produse in marea lor majoritate de variate mucegaiuri(ciuperci)din sol.Astfel,penicilinele si cefalospurinele sunt extrase din ascomicete(in special fungi din genul Penicillum),iar amino glicozidele,macrolidele,tetraciclinele, cloramfenicolul,lincomicinele sunt extrase din actinomicete(in special din genul Streptomyces).Un grup restrans de antibiotice,ca polimixinele si bacitracina,sunt produse de bacterii din genul Bacillus.

Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante chimice preparate prin sinteza;ele sunt alaturate grupului antibioticelor,deoarece exercita o activitate similara,in mod selectiv asupra microorganismelor patogene.In functie de provenienta se face distinctia intre antibiotice(substante antimicrobiene extrase din culture de mucegaiuri)si chimioterapice(substante antimicrobiene obtinute prin sinteza chimica).

Producerea unui antibiotic pe cale biologica(extractie)sau pe cale chimica (sinteza)este decisa astazi mai mult de considerente de rentabilitate.Din aceste motive toate substantele cu actiune antimicrobiana sa fie sub termenul generic de antibiotice,utilizarea lor in therapeutica antiinfectioasa constituind antibioticoterapia.

Antibioticoterapia reprezinta practica tratamentelor cu antibiotice si chimioterapice antimicrobiene(cu actiune pe bacterii,chalamidii,rikhettsii,miciplasme si fungi).

DENUMIREA COMUNA INTERNATIONALA:

Fiecare antibiotic sau chimioterapic are o denumire comuna internationala(D.C.I.),acelasi pentru toate preparatele comercializate indigene sau straine,care trebuie cunoscuta si folosita atat in limbajul medical,cat si in publicatiile stiintifice(echivalenta comerciala fiind indicate intre paranteze).

Pentru a avea circulatie in toate limbile,expertii O.M.S. au formulat D.C.I. in limba latina:la noi,termenii au fost preluati in fonetica si ortografie romaneasca.De exemplu:Ampicillinum(latina)-ampicilina(romana).

ACTIUNEA BACTERIANA

EFECTUL BACTERICID SI BACTERIOSTATIC:

Antibioticele au efect bactericid,ceea ce inseamna distrugerea bacteriilor,fie efect bacteriostatic,ceea ce inseamna oprirea multiplicarii bacteriene.

Obtinerea unui efect sau al altuia depinde,la bolnav de urmatorii 3 factori principali:

a)modul de actiune a antibioticului asupra metabolismului bacterian;

b)stadiul de dezvoltare a bacteriei(forme vegetative,spori, faza de latenta sau de multiplicare,forme "L",sferoplasti,protoplasti);

c)concentratia efectiva de antibiotic realizata la nivelul conflictului dintre bacterie-organism-gazda(in sange in tumori,in focarele de infectie).

Folosirea unui antibiotic bacteriostatic poate fi suficienta pentru obtinerea vindecarii in infectii usoare sau medii sau in boli clinice(boli cu tendinta spontana de vindecare),deoarece,dupa oprirea multiplicarii bacteriilor, organismul completeaza actiunea antibioticului,prin declansarea mecanismelor proprii de aparare antiinfectioasa.

Antibioticele bacteriostatice mai frecvent folosite sunt:tetraciclinele, cloramfenicolul,eritromicinele si sulfamidele.

Folosirea unui antibiotic bactericid este absolut necesara in urmatoarele situatii:infectii bacteriene severe sau (si generalizate cu focare septice multiple),bronhopneumonii,meningite;

-infectii bacteriene cu focare greu sterilizabile(endocardite, osteomielite,tromboflebite, tuberculoza);

-infectii bacteriene cronice sau cu tendinta de cronicizare(angiocolite,pielonefrite, metroanexite,pelviperitonite, osteoartrite)

Antibioticele bactericide cel mai frecvent folosite sunt cuprinse in 2 grupuri principale:

-penicilinele(penicilina G si V,oxacilina, carbenicina,ampicilina)si

cefalosporinele;

-aminoglicozidele(streptomicina, kanamicina,gentamicina).

-prin asocierea unui antibiotic din primul grup(peniciline)cu altul din al doilea grup(aminoglicozide)se realizeaza un efect sinergic batericid.

Alte antibiotice bactericide de uz comun sunt:

-rifampicina,cele mai multe tuberculostatice,

-clotrimoxazolul,polimixinele si antifunginele.

DIAGNOSTICUL CLINIC SI BACTERIOLOGIC AL INFECTIILOR:

Succesul unui tratament cu antibiotice este conditionat de un diagnostic cat mai bacteriologic.

Diagnosticul clinic este rezultanta unei anamneze epidemiologice(existenta de focare epidemice intra sau extra spitalicesti,starea de receptivitate de imunitate a bolnavului,obtinuta prin imbolnaviri anterioare,imunoglobuline sau vaccinari specifice),cu un examen clinic complet.

Diagnosticul clinic este uneori suficient in bolile specifice transmisibile,cu un tablou clinic caracteristic,ca de exemplu:scarlatina,erizipel, tuse convulsiva,tifos,pneumonie.In aceste situatii,terapia cu antibiotice poate fi instituita imediat fara sa se mai astepte canfirmarea bacteriologica.

DIAGNOSTICUL BACTERIOLOGIC:

Diagnosticul bacteriologic este necesar in situatiile in care tabloul clinic nu este caracteristic pentru un agent patogen bine determinat,in care pot fi implicati etiologic variati agenti patogeni(infectii genitor-urinare,meningite, septicemia,endocardite).

HEMOCULTURA:

Hemocultura are drept scop cultivarea,izolarea si identificarea bacteriilor patogene din sange,practicandu-se ori de cate ori exista suspiciunea sau evidenta unei infectii bacteriene generalizate sau cu potential de generalizare.

Hemocultura trebuie practicata in urmatoarele situatii clinice:

-stari febrile prelungite

-septicemii,endocardite bacteriene,bacteriemii ocazionale(generate de plagi septice,abcese,flegmoane,fruncule,otite ,angine,pneumonii,

meningite,infectii biliare,infectii genitor-urinare etc.)

-boli transmisibile specifice de tip septicemic(febra tifoida,pesta, infectie carbunoasa).

EXUDATUL NAZOFARINGIAN:

Recoltarea se face cu tampoane sterile montate in eprubete de protectie,se recolteaza tampoane,unul este incarcat cu exudatul de pe mucoasa nazala,iar celalalt de pe mucoasa amigdalelor si a rinofaringelui posterior.Recoltarea trebuie facuta anterior unui pranz.

Clinicianul trebuie sa indice laboratorului suspiciunea clinica(streptococ,stafilococ, bacilli difterici).

ANTIBIOGRAMA

Antibiograma este metoda de laborator,prin care se apreciaza sensibilitatea sau existenta la antibiotice a germenilor patogeni,cultivate din produse patologice,recoltate de la bolnavi cu infectii bacteriene.

Antibiograma este indicata in acele infectii bacteriene determinate de germeni cu tulpini care prezinta sensibilitate variabila la antibiotice(tulpini rezistente),si anume:

-septicemii,endocardite,meningite,peritonite;

-infectii bacteriene acute localizate,cu tendinta de cronicizare(supuratii pulmonare,infectii biliare,genitale si urinare,osteomielita);

-infectii intra-spitalicesti cu germeni de spital:complicatii septice

postoperatorii,bronhopneumonii,avort septic,toate determinate de

germeni rezistenti la antibiotice uzuale(stafilococi,proteus,colibacili,

pioceanic, klebsiela,enterobacter).

-infectii bacteriene severe la bolnavii cu stare de imuno-deprimare,congenitala dobandita(in malnutritie,neoplasme, diabet,ciroze,SIDA,etc.)

REACTII ADVERSE ALE ANTIBIOTICELOR:

"Daca toate medicamentele folosite acum s-au arunca in fundul marii,ar fi cel mai bine pentru omenire si cel mai rau pentru pesti".

"Un medicament lipsit cu totul de toxicitate este o absurditate farmacologica".

"Atunci cand prescrie antibiotice,medicul zilei de astazi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine".

In urma administrarii antibioticelor si chimioterapicelor,pot survenii numeroase reactii adverse,de intensitate si gravitate variabila,de la o simpla intoleranaa locala pana la socul anafilactic mortal.O parte din aceste reactii sunt ireversibile tinanad de toxicitatea acuta si mai ales de toxicitatea cronica a unor antibiotice de care totusi terapia nu se poate dispersa.

TOXICITATEA

NEFROTOXICITATEA:

Efectul nefrotoxic duce la insuficienta renala acuta sau cronica,observata dupa administrarea parenterala a numeroase antibiotice:cefaloridina,streptomicina, kanamicina,polimixina, vancomicina si in mai mica masura,sulfamide, tetraciclina, cloramfenicol,gentamicina.Prezenta insuficientei renale duce la acumularea acestor antibiotice in sange,generand efectul ototoxic.

Efectele nefrotoxice ale anumitor antibiotice se pot evita,folosindu-se cu mult discernamant,numai in infectii severe determinate de germeni sensibili.

Durata tratamentelor parenterale in cazul antibioticelor nefrotoxice,trebuie sa fie cat mai scurta(maximum 14-21 de zile in cazul aminoglicozidelor).

Nu trebuie insa sa fie exagerat pericolul unor antibiotice de mare valoare in infectiile cu germeni de spital,cum sunt gentamicina,tobramicina sau amikacina.

Daca se respecta dozajul si se asigura o diureza buna,aceste antibiotice pot fi administrate fara risc,timp de 3-6 saptamani in septicemie si in endocardite cu germeni sensibili.

HEPATOTOXICITATEA:

Hepatotoxicitatea se manifesta prin modificari ale valorilor testelor de citoliza(transaminaze)si mai grav,prin icter colestatic,fie prin sensibilizare.Acest efect a fost semnalat dupa administrarea de:izoniazida,rifampicina,tetracycline"perinate",etiolate de eritromicina,acid nalixidic.

SENSIBILIZAREA LA ANTIBIOTICE:

Sensibilizarea la antibiotice reprezinta,alaturi de toxicitate cel mai reductabil pericol al acestor medicamente.Apare,de predilectie,fata de acele antibiotice,care au in prezent sau au avut in trecut cea mai larga utilizare,ca:penicilina, streptomicina,sulfamide,ampicilina si chimioterapice urinare.Deci cu incidenta mai redusa,practic,sensibilizarea poate sa apara fata de oricare dintre antibioticele sau chimioterapicele folosite,fenomenul fiind imprevizibil,sau direct proportional cu numarul de tratamente cu medicamentele respective.

Sensibilizarea tine de un factor individual,aparand mai ales la persoanele alergice sau care prin profesia lor,manipuleaza in mod curent aceste substante.

Manifestarile clinice ale sensibilizarii la antibiotice sunt variate si anume:febra,urticarie,edem angioneurotic, sindrom de tip"boala serului",dermatita,eritrodermii, fotosensibilitate, conjunctivite,rinite alergice,astm bronsic,fibroza pulmonara, nefrita,manifestari hematologice.

SOCUL ANAFILACTIC LA ANTIBIOTICE:

Socul anafilactic la antibiotice apare mai frecvent la penicilina G,si la alte peniciline si mai rar la streptomicina.Fata de numarul mare de tratamente,socul anafilactic reprezinta o reactie adversa posibila si extrem de grava,dar,din fericire foarte rara(1/100000).

Reactiile alergice la peniciline apar mai des in cursul tratamentelor prelungite,asa cum sunt tratamentele pentru sifilis.Cazurile cu soc apar de obicei dupa injectari parenterale(i.m,i.v)si rar dupa administrare orala.

PREVENIREA SOCULUI ANAFILACTIC LA

ANTIBIOTICE:

a)masurile cu caracter general privesc preintampinarea starii de sensibilitate a populatiei fata de antibioticele,care determina mai frecvent soc anafilactic si anume:evitarea tratamentelor inutile,interzicerea aplicarii locale de peniciline sau de streptomicina(pomezi,paste,crème, pulberi,tablete de supt,aerosoli),renuntarea la asocierea penicilina+streptomicina(riscul de sensibilizare se dubleaza)

b)masuri de caracter special in scopul prevenirii socului anafilactic la persoane deja sensibilizate.Ori de cate ori se prescrie un tratament cu peniciline sau cu streptomicina trebuie sa se depisteze,in prealabil printr-o anamneza insistenta,existenta unei sensibilizari anterioare.

TRATAMENTUL SOCULUI ANAFILACTIC:

Socul anafilactic la antibiotice apare brusc la 15 secunde-5 minute,dupa injectarea de antibiotice. De obicei dupa penicilina G,cu stare de rau general,agitatie,dispnee(prin bronhospasm si laringospasm),uneori cu crize asfixice,palpitatii si instalarea rapida a starii de colaps(prabusire tensionala,racirea extremitatilor,cianoza).

Pentru combaterea celor doua insuficiente acute(respiratorie si circulatorie),se iau ca maxima rapiditate urmatoarele masuri:

a)se intrerupe imediat contactul cu antibiotice;daca injectarea s-a facut intr-unul din membre,se aplica garou deasupra locului de injectare.

b)bolnavul este culcat,degajat de haine intr-o camera cu ferestrele deschise,cu extremitatile inferioare acoperite cu o patura,capul este flectat dorsal si se aspira secretiile prin sonda nazala.Se fac aerosoli cu nafazolina(Rinofug),sau cu un alt vasoconstrictor(Alupent,Bronhodilatin)

c)concomitent se injecteaza intramuscular 1/2fiola de adrenalina 1% si intravenos o fiola de efedrina si una de aminofilina(miofilin),dupa care se introduce in bolus intravenos 300mg de hemisuccinat de hidrocortizon la adult.

d)perfuzie intravenoasa rapida cu solutii izotone glucozate clorurate si cu inlocuitori de plasma(Dextran,Marisang).Daca tratamentul este energic si precoce,marea majoritate a bolnavilor sunt salvati in cateva ore.

Medicamentul care a declansat socul nu mai trebuie administrat bolnavului respectiv niciodata,sub nici un motiv.

ALEGEREA ANTIBIOTICULUI IN FUNCTIE DE

AGENTUL PATOGEN

II.MACROLIDE SI LINCOMICINE

Macrolide:

ERYTHROMYCINUM:ERITRO 200(pulbere pentru suspensie interna 2,4g,comprimate 200mg)

ERITROMICINA(comprimate 200mg)

ERITROMICINA(etilsuccinat),(pulbere pentru suspensie interna 2g)

ERITROMICINA(lactibionat),(pulbere pentru solutie injectabila)

ERITROMICINA(propionil),(comprimate 200mg)

ERYHEXAL(suspensie interna 200mg/5ml)

ERYTHRODAR(comprimate 250mg)

NOVO-RYTHRO ETHYL SUCCINATE(pulbere pentru suspensie interna 200/400mg/5ml)

PORPHYROCIN(comprimate 250 sau 500mg)

PROPIONAT DE ERITROMICINA(comprimate 200mg)

ERITROACNOL(unguent 1,2g/100g)

ROXITROMICINUM:RULID(comprimate filmate a 150mg,300mg)

JOSAMICINUM:WILPRAFEN(comprimate de 500mg;suspensie

150mg/5ml)

CLARITHROMYCINUM:KLACID(comprimate filmate 250mg;500mg),(pulbere injectabila i.v.500mg)

CLARITROMICINA(suspensie uz pedriatic 125mg/5ml)

DIRITHROMICINUM:DYNABAC(drajeuri 250mg)

AZITROMYCINUM:SUMAMED capsule 250mg;tablete 125mg;500mg Pulbere pentru suspensie orala 100mg/5ml)

SUMAMED FORTE pulbere pentru suspensie 200mg/5ml)

SPIRAMICINUM:ROVAMYCINE(comprimate 1,5 M.U.I.(500mg) si a 3 M.U.I.)

LINCOMICINE

CLINDAMYCINUM:DALACIN(crema 100g contine 2g clindamicina)

CLINDACIN(capsule)

KLIMICIN(capsule)

LANACINE(capsule)

LINCOMYCINUM: LINCOCIN(solutie injectabila 300mg)

LINCOCIN(capsule 500mg,sirop50mg/1ml;solutie injectabila 300mg/1ml)

LINCODAR(capsule 500mg)

NELOREN(solutie injectabila 300mg/1ml,capsule 250mg,500mg,sirop250mg/5ml)

III. MACROLIDE

Familia macrolidelor,avand "cap de serie" eritromicina,descoperita in 1952,are ca structura chimica de baza un inel lactonic de dimensiune variabila,legat prin legaturi glicozidice de structuri zaharidice sau/si aminozaharidice.

In ultimii 15 ani,introducerea in practica terapeutica a unui mare numar de macrolide naturale sau de semisinteza a impus o noua clasificare prezentata in tabelul 2VII(Elisabeta Benea,Terapeutica,1995,1.22).Dupa aceasta clasificare se impart in macrolide adevarate,azalide si sinergistine.

Macrolidele adevarate pastreaza structura clasica cu inel lactonic legat,prin legaturi glicozidice,de structuri zaharidice si/sau aminozaharidice.La randul lor,se clasifica,in functie de modalitatea de obtinere,in macrolide naturale si de semisinteza si in functie de numarul atomilor care intra in componenta inelului lactonic(cu 14,15,16,sau 17 atomi).

Azalidele constiuie o subgrupa a macrolidelor,diferentiinde-se de acestea prin insertia unui grup aminometil la inelul lactonic.Insertia se face in pozitia 8 sau 9,pentru azalidele cu 15 atomi la inelul lactonic,si in pozitia 10,pentru cele cu 14 atomi.Sinergistinele apartin,chimic si prin aspectul lor de activitate,familiei macrolidelor.

Ele au o structura chimica complexa cu 2 molecule,dintre care una este lactona,asemanatoare macrolidelor adevarate.Alt criteriu de clasificare este ordinea introducerii in practica terapiei:macrolide "vechi"(eritromicina,oleandomicina, josamicina si spiramicina)si macrolide"noi"(roxitromicina, diritromicina,claritromicina, fluritromicina, azitromicina, rokitamicina).

A.MACROLIDELE VECHI

Dintre macrolidele "vechi" oleandomicina(inel lactonic cu 14 atomi) si josamicina(derivate natural cu 16 atomi la inelul lactonic)nu mai sunt folosite.Au spectrul de activitate si proprietati farmacocinetice asemanatoare cu ale eritromicinei.

Eritromicina este prima macrolida introdusa in terapie,pastrandu-si o buna activitate pana in prezent.

Mecanismul de actiune consta in inhibarea sintezei ribozomiale a proteinelor bacteriene.O singura molecula de atb. se leaga de subunitatea 50 S ribozomiala,determinand o blocare a reactiilor de transpepidare si/sau translocatie.Efectul este bacteriostatic la nivelurile terapeutice,dar o activitate bactericida se poate obtine la niveluri mari de atb.Pentru unele bacterii,eritromicina interfereaza cu legarea ribozomiala a altor macrolide,a lincosamidelor si a cloramfenicolului.Acest mechanism de actiune este valabil pentru toate macrolidele.

Spectrul de activitate este larg,putand inhiba bacterii gram-pozitive si gram-negative,actinomicete si treponeme,Mycoplasma,Chlamydia si Rickettsia.Rezistenta la eritromicina si la alte macrolide,mediate cromozomial sau plasmidic,apare prin trei mecanisme principale:

*-scaderea permeabilitatii peretelui bacterian pentru atb.(prezenta la enterobacterii,dar si la Str. Viridans);

*-modificarea tintei de actiune prin alterarea subunitatii ribozomiale 50 S(la streptococci,stafilococi, pneumococi,difterie,Listeria, Legionella,E. Coli, Bacteroides fragilis.);

*-inactivarea prin hidroliza enzimatica(esteraza codificata plasmatic,mai frecventa la enterobacterii);

Rezistenta primara la eritromicina apare rar la pneumococ si streptococ,dar relativ frecvent la stafilococ(5-30%)si la enterococ(10-20%).Este intalnita rareori la Campylobacter Mycoplasmas pneumoniae si Ureaplasma.Gonococii rezistenti la peniciline sunt,in general,rezistenti si la eritromicina.

In ultimii ani,se inregistreaza o crestere a rezistentei la pneumococi si la streptococi grupa A.

PROPRIETATI FARMACO-CINETICE

Pe cale orala,eritromicina este absorbita predominant in duoden.Biodisponibilitatea orala este insa stabila si dependenta de produs,de stabilitate in mediul acid gastric,de continutul tractului gastrointestinal,de forma galenica.

Eritromicina lactobionat si glucoheptonat sunt preparate care se administreaza pe cale intravenoasa,realizand niveluri serice superioare in infectii severe cu germeni sensibili.

Eritromicina patrunde bine in majoritatea tesuturilor si a componentelor lichidiene,cu exceptia LCR;se concentreaza in macrophage in polimorfonucleare.Se concentreaza in ficat si se elimina prin bila.Eliminarea urinara este redusa,realizand totusi nivel eficient terapeutic in infectiile urinare cu germeni sensibili.Este rapid metabolizata hepatic.

Reactiile adverse sunt lipsite de gravitate(exceptand colita pseudomembranoasa) si apar cu o frecventa redusa.Icterul colestatic s-a observat dupa eritromicina esteolat.

In general,eritromicina si celelalte macrolide "vechi" sunt atb. in inlocuire la bolnavii sensibilizati fata de peniciline(avand acelasi centru ca penicilina G).Spiramicina,este un produs natural cu 16 atomi la inelul lactonic.

Spectrul de activitate este asemanator cu al eritromicinei,fiind insa de 16-32 de ori mai active pe stafilococ,de 8-16 ori pe streptococci grup A si de 4-8 ori pe pneumococ.In doze foarte mari,este activa pe Toxoplasma gondii.Toti bacilii gram-negativi sunt rezistenti.

Spiramicina este utila in urmatoarele situatii:

-infectii stafilococice usoare,cand alte atb antistafilococice se dovedesc ineficiente;

-toxoplasmoza,cand pirimetamina este contraindicata;

-infectii ale gingiilor si dintilor cu streptococci aerobi si anaerobi;

-infectii cu Cryptosporidium in SIDA(eficacitate dubioasa).

Se administreaza oral,in doza de 1-2g/zi.In toxoplasma,doza este de 3g/zi,timp de 4 sptamani,cu reluarea curei dupa un interval liber de 2 saptamani.

B.MACROLIDE NOI

In ultimul deceniu,prin modificari in structura chimica a eritromicinei,au aparut macrolide noi:roxitromicina, diritromicina,claritromicina, fluritromicina,azitromicina,rokitamicina.

Obtinerea prin semisinteza acestor atb a fost ameliorata in ceea ce priveste stabilitatea lor in mediul acid, hidrosolubilitatea,difuziunea tisulara si penetratia intracelulara,cat si in spectrul lor de activitate.Noile macrolide prezinta o serie de avantaje comparative cu macrolidele vechi,din care reies urmatoarele indicatii:

-infectii ale cailor aeriene superioare si inferioare.In angine,eficienta este similara cu a eritromicinei ,dar in sinuzite,otite,BPOC acutizat pneumoniile atipice au o eficienta net superioara.

-infectii cu microbacterii.Azitromicina,si mai ales,claritromicina au facut dovada eficacitatii lor in tratamentul infectiilor cu Mycrobacterium avium intracelulare din SIDA, eficiente si in tratamentul leprei.

-toxoplasmoza.Claritromicina si azitromicina sunt eficiente in infectiile cu toxoplasma gondii.Actiunea lor este parazitostatica si nu

paraziticida.

-boala Lyme beneficiaza de un tratament cu azitromicina,dar cu dozele si durata optima de tratament nu sunt inca bine precizate.

-infectii genitale cu Chlamydia.

-profilaxia endocarditei bacteriene.

-infectiile cu Helicobacter pylori beneficiaza de tratamentul cu

claritromicina.

ROXITROMICINA:

Este un derivat semisintetic al eritromicinei,avand un spectru de activitate similar.In vitro activitatea este mai redusa decat a eritromicinei.Multe tulpini de hemofili sunt rezistente.Absorbtia digestiva este buna.T =10 ore .Are o distributie tisulara buna,inclusiv in parenchimul pulmonar.

Indicatiile clinice sunt aceleasi cu ale eritromicinei.

Doza:150mg de 2ori/zi.

Avantaje:doze mici si alungirea intervaluilui intre administrari(semidepozit)

DIRITROMICINA

Derivat semisintetic al eritromicinei cu activitate antibacteriana similara.Absorbtia digestiva creste dupa administrarea de alimente.Este distribuita larg in tot organismul,realizand concentratii crescute.T =44 de ore.Se administreaza oral in doza de 500mg/zi,intr-o singura doza/zi(preparat-depozit).

CLARITROMICINA

Se deosebeste chimic de eritromicina,doar prin substitutia grupului hidroxil in pozitia 6 a inelului lactonic,cu o grupare OCH.Aceasta modificare structurala inbunatateste stabilitatea in mediul acid gastric.Spectrul de activitate este similar cu al eritromicinei;este mai activa pe Legionella,Chamydia si Mycobacterium avium,dar de 2 ori mai putin activa decat hemofili.

Dupa absorbtia digestiva,are o difuziune rapida in tesuturi,realizand concentratii foarte bune,inclusiv in parenchimul pulmonar.T =5ore.

Indicatiile clinice sunt aceleasi cu ale eritromicinei;in plus,se foloseste in infectiile cu Mycobacterium avium intracelulare,prezente in stadiile terminale ale SIDA.Doza:250mg de 2 ori/zi.

FLURITROMICINA.

Are tot 14 atomi la inelul lactonic si un atom de fluor in pozitia 8.Activitatea antibacteriana este similara cu a eritromicinei.T =2-8ore(2prize/zi)

AZITROMICINA:

Este primul reprezentant din grupa ozalidelor(subgrupa a macrolidelor).Spectrul de actiune este similar cu al eritromicinei,dar extins asupra unor bacilli gram-negativi,cum ar fi E.Coli,salmonella,Shigela,Zersinia.Este de 4-8ori mai activa decat eritromicina pe hemofili si ganococis,dar are doar un sfert din activitatea eritromicinei pe stafilococi si 1/8-1/6 pe streptococci si pneumococi.Pare activa pe Toxoplasma gondii.

Dupa absorbtia digestiva,realizeaza niveluri serice de 4 ori mai mari decat eritromicina.T =40-60 de ore.Concentratiile tisulare sunt de cateva ori mai mari decat cele serice concomitente.Ca rezultat al stocarii tisulare exceptionale si al eliminarii lente,azitromicina este excretata in urina timp de 4 saptamani dupaa intreruperea tratamentului.

Doza initiala este de 500mg,apoi de 250mg la interval de 24 de ore(preparat-depozit).

ROKITAMICINA:

Este un compus de sinteza cu 16 atomi la inelul lactonic.Are activitate superioara eritromicinei pe stafilococi,Legionella si Mycoplasma.

Pristinamicina,virginamicina,aflate in uz terapeutic,au mecanismul de actiune identic cu al macrolidelor adevarate.

Spectrul de activitate cuprinde cvasitotalitatea tulpinilor stafilococice,streptococci din grupele A,B,C,si G pneumococi.Enterococii sunt rezistenti la sinergistine in 25-60% din cazuri.Sunt foarte active pe meningococi si gonococci,hemofili, Legionella,Mycoplasma, Chlamydia,Rickettsia si pe unele specii de micobacterii.Anaerobii sunt sensibili la sinergistine.Rezistenta castigata la sinerigisme ramane inca un fenomen rar in clinica umana.

LINCOSAMIDE:

Lincosamidele,lincomicina si clindamicina,au o structura chimica deosebita de a macrolidelor,dar cu spectru larg de activitate asemanator.In practica,au o utilizare limitata,din cauza reactiilor adverse,uneori redutabile.

Reactiile adverse ale lincosamidelor sunt alergice(cutanate)si toxice hematologice(leucopenie,neutropenie, purpura trombocitopenica, agranulocitoza).

Lincosamidele,dar in special clindamicina,sunt cel mai frecvent incriminate in aparitia colitei pseudomem branoase post-antibiotice,complicatie foarte grava,in care pot fi implicate Clostridium difficile,stafilococi meti-R, candida.

Administrarea I.V. in bolus este interzisa(hipotensiune, stop-cardiac),fiind premise perfuzii I.V. lente cu cel mult 1,2g/ora.

LINCOMICINA:

Se administreaza oral si parentenal.Este activa pe streptococci(exceptand enterococul),pe stafilococii meti-R pe anaerobi gram-pozitivi si gram-negativi.

Indicatia principala a lincomicinei este reprezentata de infectiile cu stafilococ,in particular in localizarile osteoarticulare.Nu patrunde in LCR.Alta indicatie este profilaxia endocarditei infectioase la pacienti cu risc minor(alergie la penicilina G),supusi manoperelor dentare.

CLINDAMICINA:

Are aceleati indicatii.Este preferata insa in infectiile severe cu Bacteroides fragilis(atb de electie,alaturi de metronidazol).

MACROLIDE

ERYTROMYCINUM:

FARMACOGRAFIE

ERITRO 200:Pulbere pentru suspensie interna 2,4g eritromicina baza;comprimate 200mg eritromicina baza.

ERITROMICINA:comprimate 200mg eritromicina baza.

ERITROMICINA ETILSUCCINAT:Pulbere pentru suspensie interna suspendabila eritromicina 2g.

ERITROMICINA LACTOBIONAT:Pulbere pentru solutie injectabila.

ERITROMICINA PROPIONIL:comprimate eritromicina 200mg eritromicina baza.

ERYHEXAL:suspensie interna eritromicina 200mg/5ml.

ERYTHRODAR:comprimate eritromicina 250mg.

PROPIONAT DE ERITROMICINA:comprimate eritromicina baza

200mg.

ERITROACNOL:unguent eritromicina 1,2g/100g

FARMACOGRAFIE

INDICATII Tratamentul infectiilor cu microorganisme sensibile:infectii bronho-pulmonare,ORL, cutanate,genitale, osoase.(strptococus pyogenes/streptococ hemolytic;streptococcus pneumoniae; hemophilus influenzae;staphilococus aureus/numeroase tulpini sunt rezistente; streptococcus pyogenes;mycoplasmapneumoniae; difterie;Chlamydia trachomatis;campylobacter jetus jejuni, bordetella pertussis,neisseria,sifilis, listeria;monocytogenes.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE:

Adulti:1,5-2g/zi,in 2-3 prize cu o jumatate de ora inainte de mese.In infectii grave,doza zilnica poate sa creasca la 4g/zi(divizate in 4 prize)

Copii:in general 50mg/kg pe zi,si in 2-3 prize.In infectii grave se dubleaza doza.

Sancrul primar,sifilisul secundar si latent(<1an).3-4g/zi.timp de 10-15 zile.

Infectii acute pelviene sau la 3 ore dupa masa:500mg I.V.,la 6h timp de 3 zile,urmate de 500mg oral de 2ori/zi(la 12 ore)timp de 7 zile.Uretrita gonococica 500mg de 2-3 ori /zi timp de 14 zile.In aplicatii locale de 2 ori/zi.Se va respecta cu strictete intervalul de 6 ore dintre prize,atat ziua cat si noaptea.

FARMACOTOXICOLOGIE

Contra indicatii:Hipersensibilitate la antibioticele din clasa macrolidelor.Insuficienta hepatica grava.Nu se asociaza cu alcaloizi vasoconstrictori proveniti din secara cornuta,mai ales cu ergotamnia si dihidroergotamina.Prudenta la insuficienta renala,astm bronsic,sarcina.

Reactii adverse:tulburari gastrointestinale:greturi,varsaturi, diaree,dureri abdominale,suprainfectie cu microorganisme rezistente la eritromicina,colestaza hepatica(greturi,varsaturi,dureri abdominale,febra,prurit, icter,eozinofilie);reactii alergice,hipoacuzii tranzitorii si reversibile.

Conform F.R.X.

ERYTHROMYCINI ETHYLSUCCINAS

Etilsuccinat de eritromicina

Activitatea microbiologica este de cel putin 765 micro grame eritromicina (C H NO )mg raportata la substanta uscata.

Descriere:Pulbere cristalina alba,fara miros.

Solubilitate:Usor solubila in acetone,alcool,chloroform si metanol,practic insolubila in apa.

Identificare:

-Spectrul in infrarosu trebuie sa corespunda celui obtinut cu etilsuccinat de eritromicina prin dispersie in parafina lichida.

-Pe cromatograma de la "Eritromicina neesterificata" in dreptul punctului a,trebuie sa apara o pata asemanatoare cu pata principala corespunzatoare etilsuccinatului de eritromicina din dreptul punctului b.

-3 mg etilsuccinat de eritromicina se dizolva in 2 ml acetone si se adauga 2 ml acid clorhidric;apare o coloratie portocalie care devine rosie apoi rosu-violet inchis.Se adauga 2 ml cloroform si se agita;stratul cloroformic se coloreaza in violet.

Eritromicina neesterificata:Cel mult 5,0%

Apa:cel mult 3,0%

Reziduu prin calcinare:cel mult 0,3%g etilsuccinat de eritromicina se titreaza cu reactivul Karl Fischer.

Impuritati toxice:se administreaza pe cale orala 0,5 ml suspensie care contine eritromicina (C H NO )80mg/ml.

Dozare:activitatea microbiologica.Se determina conform prevederilor de la "Activitatea microbiologica a antibioticelor".

Sterilitate:etilsuccinatul de eritromicina trebuie sa fie steril.Se procedeaza conform prevederilor de la "Controlul sterilitatii".

Conservare:In recipiente inchise etans,ferit de lumina,la cel mult 30grade.

Observatie:Stetilitatea se determina numai in cazul etilsuccinatului de eritromicina care se administreaza pe cale parenterala.

Actiune farmacologica si intrebuintari:Antibioti

ERYTHROMYCINI LACTOBIONAS

Lactobionat de eritromicina

Contine cel putin 60% eritromicina raportat la substanta uscata.

Descriere.Pulbere alba sau alb-galbuie,fara miros.

Solubilitate.Solubil in apa si mentol,practic insolubil in eter.Solutia A. 1,0g lactobionat de eritromicina se dizolva in 15ml apa proaspat fiarta si racita si se completeaza cu acelasi solvent la 20 ml.

Identificare:

-Spectrul in infrarosu trebuie sa corespunda celui obtinut cu lactobionat de eritromicina prin dispersie in parafina lichida.

-La 10 mg lactobionat de eritromicina se adauga 1ml acid sulfuric; apare o coloratie rosu-brun.

-5 mg lactobionat de eritromicina se dizolva in 2 ml acetone si se adauga 2 ml acid clorhidric;apare o coloratie portocalie care devine rosu-violet.Se adauga 2 ml chloroform si se agita;coloratia apare in stratul cloroformic.

Aspectul solutiei:10 ml solutie A trebuie sa fie limpede si incolora.Dupa 4 ore o eventuala coloratie nu trebuie sa fie mai intensa decat coloratia unei solutii-etalon preparate din 0,025ml cobalt-E.c., 0,20 ml fer-E.c. si apa la 10 ml.

Pierdere prin uscare:Cel mult 5,0%.

Reziduu prin calcinare:Cel mult 2,0%.

Impuritati hipotensive.Se administreaza intravenos 1 ml pe kilogram masa corporala dintr-o solutie care contine lactobionat de eritromicina 74,5 mg/ml in apa pentru preparatele injectabile.

Sterilitate.Lactobionatul de eritromicina trebuie sa fie steril.Se procedeaza conform prevederilor de la "Controlul sterilitatii".

Dozare:Eritromicina 0,25 g lactobionat de eritromicina se dizolva in 20 ml metanol,se adauga 30 ml dioxin, 0,1 ml albastru de timol in metanol si se titreaza cu acid percloric 0,1 mol/l in dioxin pana la coloratie violet(microbiureta).

Activitate microbiologica: se determina conform prevederilor de la "Activitatea microbiologica a antibioticelor".

Conservare: In recipiente inchise etans,ferit de lumina,cel mult 25ºC.

Actiune farmacologica si intrebuintari: Antibiotic.

ERYTROMYCINI PROPIONAS

Propionat de eritromicina

Activitatea microbiologica este de cel putin 850 micrograme eritromicina/mg raportata la substanta uscata.

Descriere:pulbere alba,fara miros,cu gust slab amar.

Solubilitate:Usor solubil in acetone si alcool absolut,foarte greu solubil in apa.

Identificare:

* Spectrul in infrarosu trebuie sa corespunda celui obtinut cu propionat de eritromicina prin dispersie in parafina lichida.

* 3 ml propionat de eritromicina se dizolva in 2 ml acetona si se adauga 2 ml acid clorhidric.Apare o coloratie portocalie care devine rosu-violet.Se adauga 2 ml cloroform si se agita;coloratia apare si in stratul cloroformic.

* 40 ml propionat de eritromicina se dizolva in 2 ml alcool,se adauga 1 ml clorhidrat de hidroxilamina si 2 ml hidroxid de sodiu 1mol/l.Dupa 5 minute se adauga 2 ml acid clorhidric 100g/l si 0,2 ml clorura fer 30g/l; apare o coloratie violet.

Aspectul solutiei: 10 ml solutie 4% m/v in mentol trebuie sa fie limpede si incolora.O eventuala opalescenta nu trebuie sa fie mai intense decat etalonul de opalescenta-E.c.

Pierdere prin uscare: Cel mult 3,0%. 0,5 g propionat de eritromicina se usuca la 60ºC in vid,timp de 3 ore.

Reziduu prin calcinare: Cel mult 2,0%. 1 g propionat de eritromicina se calcineaza cu acid sulfuric.

Impuritati toxice: Se administreaza pe cale orala 1 ml suspensie care contine propionat de eritromicina 50 mg/ml in polisorbant 4g/l.

Dozare. Eritromicina 0,25 g propionat de eritromicina se dizolva in 20 ml metanol,se adauga 30 ml dioxin, 0,1 ml albasru de timol in metanol si se titreaza cu acid percloric 0,1 mol/l in dioxin pana la coloratie violeta.

Activitate antimicrobiologica: Se determina conform prevederilor de la "Activitatea microbiologica a antibioticelor".

Conservare: In recipiente inchise etans,ferit de lumina,la cel mult 25ºC.

Actiune farmacologica si intrebuintari: Antibiotic.

CLARITHROMYCINUM

FARMACOGRAFIE:

KLACID: *suspensie uz intern 5 ml suspensie reconstituita contin 125 mg claritromicin

*comprimate filmate,contin 250 mg claritromicina.

*pulbere pentru solutie injectabila, 1 flacon contine 0,5 g claritromicina.

FARMACOTERAPIE:

Indicatii: Infectii medii si severe ale tractului respirator si infectii cutanate cu germeni sensibili.

Doze si mod de administrare:

Adulti: intern 5mg/kg/zi,fractionate la 12 ore solutie pentru uz intern;comprimate filmate 250-500mg la 12 ore timp de 6-14 zile; injectabil i.v. 8-16 mg/kg/zi, timp de 2-5 zile.Imediat ce starea pacientului o permite se trece la terapia orala.Dozele pediatrice se stabilesc in functie de greutatea corporala.

FARMACOTOXICOLOGIE:

Contra indicatii: Hipersensibilitatea cunoscuta la claritromicina sau alte macrolide.A nu se asocia cu cisapid,pimozid sau terfenamin.In caz de hipokaliemie,insuficienta hepatica severa,femei gravide sau in perioada de alaptare.

ATENTIE! La pacientii cu functie hepatica alterata administrarea se face sub supravegherea testelor hepatice.La pacientii cu tulburari ale functiei renale este necesara prudenta.

Reactii adverse: Tract gastrointestinal.Greata,varsaturi,dispepsie,dureri gastrice sau intestinale,scaune moi sau diaree,stomatita,coloratii ale mucoasei bucale,limbii sau dintilor.Reactii de hipersensibilitate:urticarie,exanteme usoare,anafilaxie.Sistem nervos:cefalee,modificari de gust sau de miros,teama,ameteli, insomnii,halucinatii,cosmaruri, psihoze,tulburari ale auzului. sistem cardio-circulator:tulburari ale ritmului cardiac,tahicardii.Ficat si cai biliare:cresteri tranzitorii ale concentratiilor serice de transaminaze,ale bilirubinei,hepatita si/sau colestatica cu sau fara icter. Pancreatita,ulcer perforat.Alte afectiuni: hipoglicemie,trombocitopenie.

ROXITROMICINUM

RULID 150mg:comprimate filmate a 150 mg roxitromicina

FARMACOTERAPIE:

Indicatii: Infectii provocate de germeni sensibili:angina,sinuzita acuta.Suprainfectari ale bronsitei acute,acutizari ale bronsitei cornice,pneumopatii,infectii cutanate benigne:impetigo, ectima,infectii dermo-hipodermice,eritrasma,infectii genitale non-gonococice.

Doze si mod de administrare: Adulti-150mg roxitromicina de 2 ori/zi la 12 ore(dimineata si seara).

FARMACOTOXICOLOGIE:

Contra indicatii: alergie la roxitromicina sau alte macrolide.Insuficienta hepatica,supravegherea regulata a functiei hepatice si ajustarea dozei.Asocierea cu bromocriptina,ciclosporina,aminofilina.In sarcina si alaptare,soferi si activitati de precizie.

Reactii adverse:greata,varsaturi,epigastralgii, diaree,vertij,cefalee,parestezii,cresteri tranzitorii ale valorilor serice ale transaminazelor hepatice,foarte rar hepatita colestatica sau citoliza hepatica;reactii de hipersensibilitate.Urticarie,purpura,bronhospasm,reactii anafilactoide.

DIRITHROMICINUM

FARMACOGRAFIE:

DYNABAC:drajeuri,contin 250 mg diritromicina.

FARMACOTERAPIE:

Indicatii:infectii cauzate de germeni sensibili,faringite si amigdalite cauzate de S. PYOGENES;brontite acute si acutizari ale bronsitelor cronice cauzate de S.PNEUMONIAE,S. PYSOGENES,streptococci(grupul viridans),S. AUREUS si M.CATARRALIS;pneumonii cauzate de S.PNEUMONIAE,M. PNEUMONIAE, L. PNEUMOPHILA, S. EPIDERMISIS si S. PYSOGENES(streptococii betahemolitici de grup A).

Doza si mod de administrare:oral.Adulti:500mg/zi.

FARMACOTOXICOLOGIE

Contra indicatii:hipersensibilitate cunoscuta la diritromicina sau alte macrolide.La copii sub 12 ani.

ATENTIE!La pacientii care prezinta manifestari alergice,va fi luata in consideratie colita pseudomembranoasa la cei care prezinta diaree in cursul terapiei cu antibiotice.Precautie in cazul asocierii cu:teofilina,antiacide,antagonisti de receptori H2,wafarina,digoxina, ergotamine,triazolam,ciclosporina, hexobarbital,carbamazepina. Precautie in timpul sarcinii si la mamele care alapteaza.

Reactii adverse:dureri abdominale,diaree, greturi,astenie,cefalee, varsaturi,dispepsie,flatulenta,anorexie,ameteli, insomnie,somnolenta,vasodilatatie, urticarie,prurit,vaginite si moniliaza vaginala.

AZITROMYCINUM

FARMACOGRAFIE

SUMAMED:capsule,contin 250 mg azitromicina;tablete a 125 mg,500 mg.

*pulbere pentru suspensie orala 100mg/5ml

SUMAMED FORTE:pulbere pentru suspensie orala 200mg/5ml.

FARMACOTERAPIE:

Indicatii:infectii cu microorganisme sensibile la azitromicina;infectii ORL, infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare,infectii ale pielii si tesuturilor moi,infectii cu transmitere sexuala,infectii gastrice si duodenale provocate de HELICOBACTER PYLORI:1 g zilnic.

FARMACOTOXICOLOGIE

Contra indicatii:hipersensibilitate la oricare din componente.Prudenta la insuficienta hepatica.Atentie in cazul asocierii cu: antiacide,alcaloizi, digoxina,ciclosporina, teofilina,carbamazepina. In timpul sarcinii si al alaptarii,in cazul soferilor si la cei cu activitati de precizie.

Reactii adverse:greata,varsaturi,diaree,dureri epigastrice.Cresteri reversibile ale valorilor serice ale transaminazelor hepatice si bilirubinei.Rar icter colestatic.Semne si simptome reversibile nervos-centrale(cefalee,vertij,agitatie,nervozitate).

Edeme,urticarie,aritmii,anorexie, constipatie,astenie, nefrita intestinala,convulsii, tulburari ale auzului.

SPIRAMICINUM

FARMACOGRAFIE

ROVAMYCINE:comprimate 1,5 MUI(500mg)si a 3 MUI(1g),sirop de uz pediatric,flacon 150ml(0,375 MUI).

FARMACOTERAPIE

PROPRIETATI:spiramicina este un atb din grupa macrolidelor,spectrul antibacterian cuprinde:

-specii de obicei sensibile:streptococci(grupul A,streptococul mitis, streptococul sanguis,pneumococi),meningococ,gonococ,bordetella pertusis,corynbacterium diphtherae,listeria monocytogenes, clostridium, mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis,treponema,leptospira, campylobacter,toxoplasma gondii.

-specii posibil sensibile:haemophilus,influenzae.

-Bacteroides fragilis,vibrio cholerae,streptococcus aureus.

-specii rezistente(CMI 4g/ml:enterobacteriaceae,Pseudomonas)

INDICATII:Angine,sinuzite,rinofaringite,otite ,bronsite acute si cronice,infectii pulmonare acute.Terapia profilactica si curativa a complicatiilor respiratorii ale gripei si bolilor eruptive.Toxoplasma femeii gravide si a fatului.Profilaxia meningitei meningococice(la contractii). Profilaxia recidivelor de reumatism articular acut.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE:Adulti:6-9MUI de 2-3 ori/zi.Copii si sugari:0,75MUIpentru fiecare 5kg din greutatea corporala de 2-3ori/zi.

Sugari si copii prescolari:2-4mensuri(0,750-1,5MUI),5kg greutate corporala/zi,in 2-3 prize sau 150000,300000UI/kg/24h(sirop).

CONTRA INDICATII:Alergie la spiramicina,alaptare.

REACTII ADVERSE:Rareori fenomene digestive si manifestari de tip alergic.

IV. LINCOMICINE

CLINDAMYCINUM

FARMACOGRAFIE

DALACIN V:crema vaginala,100g contine 2g clindamicina

CLINDACIN:capsule

KLIMICIN:capsule

LANACINE:capsule

FARMACOTERAPIE

INDICATII:De prima alegere in infectiile grave cu anaerobi,infectii pulmonare,abdominale si pelviene,septicemii deosebit de eficace in septicemii cu Bacteroides fragilis;in action micetes;in infectii streptococice si pneumonice;in stafilococii severe ca si in infectiile cu stafilococi rezistenti la benzilpeniciline si meticilina. Pentru ptofilaxia chirurgicala poate fi utila in pneumonia cu Pneumocystis corintii ca si in unele infectii cu protozoare(malaria falciparum,babesiaza,toxoplasmoza).

Administrare tegumentara: tratamentul acneei;

Administrare vaginala:tratamentul vaginitelor bacteriene,produse de Haemophylus,Gardnerella, Corynebacterium, anaerobi,precum si in vaginitele nespecifice.

DOZA SI MOD DE ADMINISTRARE:Administrare sistem oral:Adulti:150-440mg la 6 ore;copii:3-6mg/kg la 6 ore;

Injectabil:Adulti:600mg-4,8g/zi fractionat;copii:15-40mg/kg/zi fractionat.

Administrarea tegumentara se foloseste in solutie sau gel 1%.Administrare vaginala:5g clindamicina crema vaginala,seara la culcare timp de 3-7 zile.

FARMACOTOXICOLOGIE

CONTRA INDICATII:Hipersensibilitate la clindamicina,lincomicina,sau la oricare dintre componentii produsului,colita ulceroasa;in perioada de alaptare.

ATENTIE!s-au semnalat colite pseudomembranoase.Poate determina dezvoltarea la nivel vaginal a microorganismelor rezistente,indeosebi a fungilor.In timpul tratamentului cu crema vaginala,pacientele trebuie sa evite relatiile sexuale si sa nu foloseasca tampoane sau sa faca irigatii vaginale.Precautiile in primul trimestru de sarcina.

REACTII ADVERSE:Dupa administrare sistemica :dureri abdominale,greata,varsaturi, diaree,colita pseudomembranoasa, uriticarie,reactii anafilactice,stomatita,leucopenie,eozinofilie, agranulocitoza,trombocitopenie,afectare hepatica,poliartrita, disfunctii renale.Dupa administrare vaginala: candidoza vaginala,vulvovaginita,vaginita cu Tricomonas, dureri vaginale,metroragie, infectii ale tractului urinar,halena,cefalee, greata,varsaturi,constipatie, dispersie,diaree,ameteli,tulburari ale gustului,infectii ale tractului respirator superior,travaliu anormal.

LINCOMZCINUM

FARMACOGRAFIE

LINCOCINTM:solutie injectabila si perf.Lincomicina 300mg.

LINCOCIN:capsule lincomicina 500mg.

LINCOCIN:sirop lincomicina50mg/1ml.

LINCOCIN:solutie injectabila lincomicina 300mg/1ml.

LINCODAR:capsule lincomicina 300mg/1ml

NELOREN: solutie injectabila lincomicina 300mg/1ml.

NELOREN: capsule lincomicina250mg, 500mg.

NELOREN: sirop lincomicina 250mg/5ml.

FARMACOTERAPIE

INDICATII:Infectii severe produse de germeni sensibili (stafilococi sensibili la meticilina, streptococci,corynebacterium diphteriae, campy lobacter,gardnerrela vaginalis, mycoplasma sp.etc);inclusive anaerobi-infectii ORL,bronhopulmonare,stomatologice, cutanate,osteoarticulare,infectii abdominale postchirurgicale,septicemii.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE

Intern:adulti:500mg de 3-4 ori /zi(la 8 ore);

Copii:(peste o luna)-in infectii grave 30-60mg/kg si zi divizate in 3 sau 4 doze egale.

Injectabil:adulti:600mg o data sau de 2-3 ori/zi.

Copii:mai mari de o luna:10mg/kg o data/zi,la nevoie de 2-3 ori/zi.

Perfuzie injectabila intra venos:adulti:600mg de 2-3 ori/zi.

Copii:peste o luna:10-20mg pe zi.

FARMACOTOXICOLOGIE

CONTRA INDICATII: hipersensibilitate la lincomicina sau clindamicina.Copii mai mici de o luna:premature.

Atentie!Nu se indica in meningite,risc de colita pseudomembranoasa,prudenta in antecedente de astm bronsic sau alte boli alergice,monitorizarea hemogramei,functiilor renala si hepatica,IR,IH,interactiuni cu eritromicina,curarizante,sarcina si alaptare.

REACTII ADVERSE:Dureri abdominale,diaree persistenta inclusiv colita pseudomembranoasa, greata,varsaturi, alergii,suprainfectii fungice,icter si disfunctie hepatica,reactii la locul injectarii.

BIBLIOGRAFIE

1. -FARMACOPEEA ROMANA EDITIA aX-a.

2. -TERAPIA CU ANTIBIOTICE-MIRCEA

ANGELESCU.

3. -AGENDA MEDICALA 2000.

4. -AGENDA MEDICALA 2002.

5. -GHID PRACTIC DE ANTIBIOTICOTERAPIE-MIRCEA ANGELESCU.