Bronhodilatatoare adrenergice

Bronhodilatatoare adrenergice

Actioneaza prin intermediul receptorilor beta-2 adrenergici de la nivelul bronhiilor determinand in special scaderea tonusului bronsic, respectiv relaxarea musculaturii netede si bronhodilatatia. Sunt eficace mai ales in crizele de astm bronsic, avand o actiune imediata. Bronhodilatatoarele adrenergice se pot grupa in urmatoarele trei categorii, in functie de actiunea asupra receptorilor adrenergici:

2 -adrenergice selective(beta-2) tip salbutamol, fenoterol, care sunt cele mai importante, utilzate mai ales sub forma de aerosoli pe cale inhalatorie;

3 -adrenergice beta-neselective ( cu actiune atat pe beta-1, cat si pe beta-2) tip izoprenalina.

-adrenergice alfa si beta, tip adrenalina, efedrina

2 Beta-adrenergice selective-actioneaza predominant asupra receptorilor beta-2, diferenta intre substante fiind data de selectivitatea de actiune, dar mai ales de durata efectelor. Sunt de obicei administrate sub forma de aerosoli din flacoane presurizate cu dozator, au efecte imediate cu durata de 3-5 ore. Se mai administreaza pe cale inhalatorie si sub forma de pulbere in cazul bolnavilor care nu pot utiliza corect aerosolii, putandu-se administra la copiii peste 2 ani. Pulberea poate provoca uneori tuse. Administrarea inhalatorie permite efecte bronhodilatatoare marcante si efecte sistematice reduse comparativ cu administrarea orala sau injectabila. In caz de obstructii bronsice importante, eficacitatea este redusa.

Dozele normale sunt de 1-2 pufuri odata, repetandu-se de 2-3 ori pe zi. Doza maxima este de 12 pufuri in 6-7 prize. In tratamentul de durata este recomandat sa nu se depaseasca 3 pufuri pe zi. Administrarea injectabila (i.m. sau s.c.) este rar folosita in crizele severe de astm bronsic.

Fdin. Dupa administrarea inhalatorie numai aproximativ 20%din substanta patrunde pana la nivelul bronhiolelor mici, iar restul de substanta este inghitita. Substanta absorbita determina niveluri plasmatice joase ( de 10-15 ori mai mici fata de administrarea orala), este metabolizata si eliminata urinar.

R.a. Sunt de obicei mai frecvente in cazul administrarii orale si mai ales injectabile, dar pot sa apara si in cazul inhalatorii exagerate. Principalele manifestari sunt: tremuraturi ale membrelor, plapitatii, tahicordie. In unele cazuri dupa utilizarea exagerata si prelungita de aerosoli se poate produce o scadere treptata a efectului ca urmare a scaderii receptorilor sau ca urmare a agravarii afectiunii.

Cind. Stare de rau astmatic, sensibilitate alergica, in cursul tratamentului cardiotonic.

Supradozare: Tahicordie, modificari tensionale, tremuraturi, agitatie, transpiratie.

3. Beta-adrenergicele neselective- sunt mai putin utilizate ca bronhodilatatoare datorita efectelor cardiace nedorite(tahicordie, palpitatii, criza de angor).

4. Alfa si beta-adrenergicele ( adrenalina si efedrina) au avantajul efectelor alfa si beta-1, respectiv efecte adverse cardiovasculare. Au importanta in unele forme de bronhospasm. Spre exemplu, adrenalina este utilizata in caz de soc anahilactic. La nivelul bronhiilor este avantajul ca reduce si edemul si secretiile. Efedrina are propietati asemanatoare insa este activa si pe cale orala.