Penicline cu spectru largit

PENICLINE CU SPECTRU LARGIT

Sunt tot peniciline de semisinteza.Sunt active in mod deosebit pe bacilii gram-negativi.Se mai numesc aminopeniciline .Cele mai importante sunt ampicilina și amoxicilina.

1.Ampicilina

Se absoarbe foarte bine pe cale orala insa absorbția este relativ lenta.Are o buna distribuție tisulara,se elimina pe cale renala și biliara.Spectrul de acțiune este unul largit ceea ce inseamna ca este activa pe cocii gram-pozitiv și gram-negativ și pe bacilii gram-pozitiv și gram-negativ.Sunt sensibili streptococii beta-hemolitici de grup A,streptococul viridans,enterococul,pneumococcul,gonococcul și meningococul.Este activa pe bacilul carbunos,clostridii,Bordetella,Salmonella,Shigella,Brucellea și Hemophillus influenzae.Totuși,germenii gram-pozitivi sunt mai puțin sensibili in comparație cu benzilpenicilina.Ampicilina este activa și pe unele tulpini de Escherichia coli.

Indicații terapeutice: infecții urinare acute cu colibacili,enterococi și proteus,cistite și pielonefrite,infecții intestinale,colecistite și angiocolite.Alte indicații sunt: bronșite cronice și bronșiectazii,abcese,flegmoane,furunculi,infecții chirurgicale și piodermii.Este eficace pentru sterilizarea purtatorilor de bacili tifici in doze de 75-100 mg/kg/zi timp de cateva saptamani.Este relativ bine tolerata pe cale orala;

Efectele adverse constau indeosebi in manifestari alergice comune penicilinelor in general.Poate sa produca suprainfecții cu candida.

Este contraindicata in infecțiile cu germeni rezistenți ,la persoane cu alergie la peniciline și la gravide in primele 4 luni de sarcina.

Ampicilina se poate administra pe cale orala sau parenterala.Dozele la adult sunt de 2-6 g/zi pe cale orala,fracționate la 6 ore.La copii doza este de 100 mg/kg/zi.Ampicilina se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamaza denumit sulbactam.

Ampicilina + Sulbactam = Sultamicilina pentru administre injectabila,im sau iv.Proporțiile sunt de 250/500 mg,500/1000 mg și 1000/2000 mg sulbactam/ampicilina.

Bacampicilina este o proampicilina inactiva pana dupa absorbție și metabolizare.Prin hidroliza elibereaza ampicilina.

2.Amoxicilina

Are structura asemanatoare cu a ampicilinei.Se absoarbe foarte bine din tubul digestiv și realizeaza concentrații crescute in urina,fiind foarte eficace in infecțiile urinare.Are spectrul de acțiune și indicațiile ampicilinei.Asocierea cu un inhibitor de beta-lactamaza da naștere la un compus cu proprietați antibacteriene marcate.

Amoxicilina + Clavulanat de potasiu = Augmentin sau Amoksiklav.

Amoxicilina 300 mg,500 mg și 875 mg + Calvulanat de potasiu 75 mg,125 mg și 125 mg pe un comprimat.Alte forme sunt siropul 312 mg/5 ml și flacoane injectabile de 600 mg (500 mg+100 mg) și de 1200 mg (1000 mg +200 mg).

Dozele se stabilesc in funcție de severitatea infecției,de obicei un comprimat de 375 mg (250 mg/125 mg) la fiecare 8 ore.