Lincosamide

LINCOSAMIDE

Sunt antibiotice asemanatoare macrolidelor prin spectrul de acțiune.Structura chimica este insa diferita.

1.Lincomicina

Se extrage din culturi de Streptomyces lincolnensis.Este activa pe streptococul hemolitic și viridans,pneumococ,clostridii și pe bacilul difteric.Nu este eficace in infecții cu bacili G-negativi,pe gonococ și H.influenzae.Se poate administra pe cale orala și parenterala,im sau iv.Inhiba sinteza proteica prin legarea de subunitatea ribozomala 50S,inhiba peptidil-transferaza și nu se mai formeaza complexul ARNt-aminoacizi.

2.Clindamicina

Este un derivat de semisinteza al lincomicinei.Inhiba sinteza microbiana prin legarea de subunitatea 50S printr-un mecanism asemanator cu al eritromicinei.Este activa pe streptococ,stafilococ și pneumococ.Sunt sensibili Bacteroides și alți anaerobi (G-pozitivi și G-negativi).Rezistența la clindamicina este incrucișata cu macrolidele (prin modificari ale site-ului ribozomal,inactivarea enzimatica a clindamicinei etc.).Se absoarbe bine din tubul digestiv,absorbția nu este influențata semnificativ de prezența alimentelor.Sub forma de palmitat de clindamicina este indicat in pediatrie.Se poate administra și parenteral (im sau iv).Se distribuie pe larg in lichidele și țesuturile organismului,inclusiv in oase.La nivelul creierului și in LCR patrunde slab chiar daca meningele este inflamat.Se leaga 90 % de proteienle plasmatice și traverseaza placenta.Se metabolizeaza in ficat și se elimina pe cale renala și biliara.

Indicații terapeutice

Infecții cu Bacteroides și alți germeni anerobi

In asociere cu aminoglicozide sau cu cefalosporine este indicata in plagile penetrante ale abdomenului și intestinului.

Infecții ginecologiece,avortul septic și abcesele pelviene

Penumonia de aspirație

Profilaxia endocarditei la cei care urmeaza proceduri stomatologice.

Unele infecții cu Pneumocystis la pacienții cu SIDA și in asociere cu primachina.

Pe cale orala dozele sunt de 150-300 mg la fiecare 6 ore ladult.La copii dozele sunt de 8-12 mg/kg/zi,fracționat in 3-4 doze.In infecții garve se administreaza pe cale iv in doze de 600-1200 mg/zi.

Efecte adverse

Diaree (2-20 %),colita pseudomembranoasa cu Cl.difficile.Colita pseudomembranoasa se manifesta prin dureri abdominale,diaree,febra,prezența de mucus și sange in scaun.Poate fi letala.

Erupții cutanate,tulburari hematologice și șoc anafilactic mai rar.

Potențeaza efectul curarizantelor (blocantele neuro-musculare).