Chinolone Și fluorchinolone

CHINOLONE ȘI FLUORCHINOLONE

Sunt analogi fluorurați de sinteza ai acidului nalidixic,care este o chinolona.Sunt eficace pe bacterii G-pozitive și G-negative.Mecanism de acțiune.Chinolonele inhiba topoizomeraza II sau giraza bacteriana sau ADN-giraza și topoizomeraza IV.ADN-giraza asigura o supraspiralare a ADN bacterian și il menține intr-o forma mai stransa.Rezulta un ADN funcțional.Inhibiția subtipului IV altereaza procesul de diviziune celulara.Acidul nalidixic face parte din chinolonele de generația I-a și este activ in ITU.

Fluorchinolonele mai noi precum ciprofloxacina și levofloxacina au un efect antibacterian mai larg.Sunt indicate in infecții urinare dar și cu alte localizari.Au o foarte buna acțiune pe germenii G-negativi aerobi.Unele au acțiune și pe cocii G-pozitivi.Fluorchinolonele de generație mai recenta sau de generația aII-a precum ciprofloxacina,enoxacina,lomefloxacina,levofloxacina,ofloxacina și pefloxacina sunt foarte active pe germenii G-negativi.Pe bacterii G-pozitive eficacitate este moderata sau buna.Ciprofloxacina este cea mai activa pe G-negativi și mai ales pe Ps.aeruginosa.Levofloxacina este activa mai ales pe S.pneumoniae;

Fluorchinolonele de generația a-III-a precum gatifloxacina,gemifloxacina și moxifloxacina sunt active pe coci G-pozitivi precum pneumococul.

Unele sunt active in pneumonii atipice cu mycoplasme și chlamidii,unele pe tulpini de legionella și Mycobacterium.Se absorb bine pe cale orala și se distribuie bine in țesuturi și lichide.Absorbția este diminuata de prezența cationilor    și a antiacidelor.

Se elimina major prin filtrare glomerulara și secreție tubulara;

Indicații terapeutice

Infecții urinare cu germeni -MDR și mai ales cu Pseudomonas;

Boli diareice provocate de Shigella,Salmonella sau E.coli.

Infecții ale țesuturilor moi,infecții osteoarticulare,respiratorii și intraabdominale cu germeni - MDR ,mai puțin norfloxacina.

Infecții gonococice (ciprofloxacina,levofloxacina),cervicite și uretrite;

Fluorchinolone respiratorii precum levofloxacina,gatifloxacina,gemifloxacina și moxifloxacina sunt indicate in pneumonii atipice și infecții ale cailor respiratorii inferioare.

Efecte adverse

Sunt foarte bine tolerate.Ocazional produc tulburari digestive (G,V,D).Alte efecte adverse constau in cefalee,insomnie,amețeli,erupții cutanate,prelungirea intervalului QT și afectarea cartilagiilor,care poate provoca artropatii.Nu se vor folosi de rutina la pacienți sub 18 ani.